12月13日，集团发布公告文书露出 勾引，与百济神州就石药集团的新式甲硫氨酸腺苷报复酶2A(MAT2A)扼制剂(SYH2039)，以及后续设备的由该化合物构成或含有该化合物的任何药品（干系居品）在寰宇的设备、制造及生意化签订独家授权左券。

字据该左券并按照其中的要求及条件，石药集团本旨授予百济神州在寰宇设备、制造及生意化SYH2039及干系居品居品的独家授权。石药集团将收取共计1.50亿好意思元的预支款，并有权收取最高1.35亿好意思元的潜在设备里程碑付款及最高15.50亿好意思元的潜在销售里程碑付款，以及字据该居品的年度销售净额打算的分层销售提成。（和洽总金额高达18.35亿好意思元，折合东说念主民币约134亿元）。

01.

靶向MTAP缺失突变，潜在的best-in-class居品

SYH2039是石药集团通过AI驱动的小分子药物设想平台赢得的临床候选药物，咫尺处于一期临床阶段。该平台通过AI本事分析靶标卵白与化合物分子的吞并时势，对分子成药性进行针对性优化设想，最终筛选得到的高活性、高选择性的小分子MAT2A扼制剂。

巨屌自慰

SYH2039靶向的是具有MTAP缺失突变的实体瘤。MTAP是嘌呤和甲硫氨酸合成援助道路中的一个要道酶，催化MTA生成ATP、dAMP和甲硫氨酸，参与细胞的能量合成与卵白合成。MTAP在平时细胞和组织中抒发丰富，但在多种恶性细胞系和肿瘤组织中齐存在高频缺失或镌汰的额外风光。

据推测，这种突变出咫尺于15%的各样癌症东说念主群中，最常见的癌种包括胶质母细胞瘤、胰腺癌和等。

临床前贪图领会，SYH2039可有用扼制非小细胞肺癌、胶质瘤、胃食管癌、胰腺癌和膀胱癌等多种MTAP缺失型肿瘤细胞的滋长，具有优异的体表里活性，同期也具有精熟的药物能源学（PK）特色和安全性，有后劲成为一款best-in-class的抗肿瘤药物。

此外，SYH2039既可单用，也可与包括PRMT5二代扼制剂在内的多种药物联用起到协同增效作用。PRMT5是“合成致死”规模的新靶点。贪图发现，MTAP缺失会引起其响应底物甲硫腺苷（MTA）的积攒，而MTA与PRMT5吞并会变成PRMT5-MTA复合物，显耀扼制PRMT5的活性。这些贪图标明在MTAP缺失型肿瘤中扼制PRMT5活性有望杀死癌细胞，成为一种调治癌症的新式计策。据乌有足统计，刻下寰宇范围内已有10多款PRMT5扼制剂进入到临床训练阶段。

据悉，BGB-58067是百济神州实体瘤在研的一款PRMT5扼制剂，旨在幸免第一代扼制剂出现的靶内血液学毒性露出 勾引，并有望于2024年内进入临床设备阶段。该药品具有强效性、选择性和血脑障蔽穿透才智，具有成为“同类最好”的后劲。

百济神州高等副总裁、寰宇研发进展东说念主汪来博士暗示：“SYH2039这款MAT2A扼制剂对咱们的实体瘤管线是卓绝有价值的补充。咱们期待挖掘这款居品的后劲，荒芜是与咱们的自研PRMT5扼制剂BGB-58067联用的远景。这些居品有望变成协力，共同鼓吹多种实体瘤的调治。”

02.

近期第二个重磅BD，AI制药荒诞吸金

这次SYH2039的授权，是石药集团在近期竣事的第二次重磅BD，不仅展示了其早期管线的舛误后劲，亦然石药集团正在渐渐建立起寰宇竞争上风和调动才智的有劲解说。

就在本年10月，石药集团将其临床前脂卵白(a)（Lp(a)）小分子扼制剂YS2302018以20亿好意思元价钱授权给阿斯利康，预支款为1亿好意思元。

Lp(a)是由(LDL)颗粒与载脂卵白(a)（Apo(a)）相互作用变成的脂卵白颗粒。流行病学贪图领会，Lp(a)是一种孤独的心血管疾病风险身分，且有贪图领会，Lp(a)水平与冠心病存在过火严重进度间呈正干系。

Lp(a)为降脂规模舛误靶点，亦然MNC竞相布局的靶点。临床前数据领会，YS2302018扼制剂在体外及动物模子中均具有优异的药物代谢能源学特征及更佳疗效，且无严重的安全风险，因此有后劲成为高Lp(a)东说念主群截止心血管风险新疗法。

而阿斯利康收购YS2302018的后将不啻用于镌汰血脂，公司也暗示该药物不错与其管说念中的其他药物纠合使用，包括小分子 PCSK9 扼制剂 AZD0780。

值得珍视的是，YS2302018已经是基于石药集团的AI药物设想平台研发，该平台诈欺AI本事分析主义卵白与现存化合物分子的吞并时势，对其成药性进行针对性优化，最终筛选出高效且具有优良设备性的Lp(a)小分子扼制剂。

从两次重磅BD不错看到，尽管交游面貌仅位于临床前和临床1期，但交游金额却均高达数十亿好意思元，足以见得巨头药企关于这些药物后劲的看好。此外，阿斯利康四肢头部MNC，百济神州四肢出海前锋，得到他们的认同，也意味着这些药物的寰宇设备后劲和价值不消置疑。

石药集团是传统制药企业，濒临肿瘤大单品集采、神经系统老药专利期靠拢、港股流动性偏低等诸多挑战。但四肢传统药企的转型一哥，石药集团选择布局各异化和泉源调动之路，鼎力进犯AI制药规模。连年来，石药集团的研发插足一直齐是国内药企Top5。2023年，石药集团的研发插足为48.3亿元，占营业收入的比重为18.84%。

石药集团曾在年报中暗示，公司小分子药物的研发要点是打造PROTAC、LYTAC以及基于AI本事的筛选平台。

2023年8月，石药集团更是连气儿和洽了晶泰科技和英矽智能两家头部AI制药公司，被看作是入局AI制药的舛误举措。石药集团还曾预测，当年五年其AI制药将加快发展，将有逾40个调动药及新式制剂药物，以及逾60个仿制药上市。

AI制药赋能之下的重磅和洽，不仅为石药集团带来了丰厚的现款流，更是意味着石药集团基于AI援助设想的新式靶点研发才智得到了国表里认同。这是一个初始，期待当年石药集团带来的更多惊喜。

*封面起源：神笔PRO

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